BUDESONID-NATIVE 0,0005 / ML 2ML N10 FLAC R-R D / ING

otopina za inhalaciju.

budezonid 0,5 mg / ml. Pomoćne supstance: metilparahidroksibenzoat (nipagin) - 0,5 mg, jantarna kiselina - 1,5 mg, dinatrijum edetat (Trilon B) - 0,5 mg, makrogol 400 (polietilen oksid-400) - 350 mg, propilen glikol - 200 mg, voda pročišćen - do 1 ml.

Doziranje lijeka "Budesonide-native" treba individualizirati. Početna doza za odrasle za liječenje BA i KOPB je 1 - 2 mg dnevno. Doza održavanja je 0,5 do 4 mg dnevno. Nakon primanja učinka, doza se smanjuje na minimalnu učinkovitu dozu potrebnu za održavanje stabilnog stanja. U nekim slučajevima, u bolesnika kod kojih je potrebno postići brzi terapijski učinak, doze lijeka mogu se povećati. Ako je pacijent uzimao oralne kortikosteroide, prelazak na liječenje Budezonidom-nativom mora se provesti u stabilnom stanju pacijentovog zdravlja, tijekom 10-14 dana kombiniraju se inhalacijski i oralni kortikosteroidi. U roku od 10 dana preporučuje se uzimanje visokih doza budezonida nativnog tijekom uzimanja oralnih glukokortikosteroida u odabranoj dozi. U budućnosti, dozu oralnih glukokortikosteroida treba postupno smanjivati ​​(na primjer, 2,5 mg prednizolona) na najnižu moguću razinu. U mnogim je slučajevima moguće potpuno prestati uzimati oralne glukokortikosteroide. Nema podataka o primjeni budezonida u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili oštećenom funkcijom jetre. Budući da se izlučivanje budezonida događa zbog biotransformacije u jetri, može se očekivati ​​povećanje trajanja djelovanja lijeka u bolesnika s teškom cirozom jetre. Djeca starija od 16 godina: početna doza 0,25-0,5 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 1 mg / dan. Doza održavanja je 0,25-2 mg / dan. Kada se propisuje bolesnicima s cirozom jetre, potrebno je pažljivije praćenje. Lijek se koristi s raspršivačem. Bočica sadrži 1 pojedinačnu dozu.

Lokalni glukokortikosteroid

Native budezonid nije namijenjen ublažavanju akutnih simptoma astme i KOPB-a. Treba se strogo pridržavati uputa za uporabu inhalatora. Izbjegavajte kontakt s očima. Nakon primjene lijeka, preporučuje se ispiranje usta vodom kako bi se smanjio rizik od kandidnog stomatitisa. Pri prelasku s terapije oralnim glukokortikosteroidima na lijek "Budezonid-nativni", smanjenje doze sistemskih kortikosteroida mora se provoditi vrlo sporo i u malim dozama (na primjer 2,5 mg prednizona). U bolesnika koji su bili na dugotrajnoj terapiji sistemskim kortikosteroidima, sindrom pseudoreumatizma je moguć. U tim je slučajevima ponekad potrebno privremeno povećati dozu oralnih kortikosteroida. U rijetkim slučajevima uočavaju se simptomi poput umora, glavobolje, mučnine i povraćanja. Nakon potpunog otkazivanja preporučuje se dugotrajno promatranje bolesnika (rizik od razvoja nadbubrežne insuficijencije), kao i procjena funkcije vanjskog disanja. Lijek "Budesonide-native" može se propisati za pacijente koji ne mogu koristiti druge oblike doziranja inhalacijskog GCS-a (stariji i senilni bolesnici). Lijek ne utječe na sposobnost sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju posebnu pažnju i brze reakcije (vožnja i druga vozila, rad s pokretnim mehanizmima, rad dispečera i operatera itd.). Koristite samo u raspršivačima.

Sintetski glukokortikosteroid (GCS) za lokalnu primjenu djeluje protuupalno, protualergijski i imunosupresivno. Povećava proizvodnju lipomodulina, koji je inhibitor fosfolipaze A, inhibira oslobađanje arahidonske kiseline, inhibira sintezu proizvoda metabolizma arahidonske kiseline - cikličnih endoperoksida i prostaglandina (Pg). Sprječava marginalnu akumulaciju neutrofila, smanjuje upalnu eksudaciju i proizvodnju citokina, inhibira migraciju makrofaga, smanjuje intenzitet procesa infiltracije, stvaranje tvari kemotaksije, inhibira oslobađanje medijatora upale iz mastocita. Povećava broj "aktivnih" beta-adrenergičnih receptora, vraća reakciju bronha na bronhodilatatore, omogućavajući smanjenje učestalosti njihove upotrebe, smanjuje edem sluznice bronha, stvaranje sluzi, stvaranje ispljuvka i smanjuje hiperreaktivnost dišnih putova. Poboljšava mukocilijarni transport. Dobro se podnosi dugotrajnim liječenjem, nema mineralokortikosteroidno djelovanje i praktički nema sistemski učinak u preporučenim dozama. Terapijski učinak započinje nekoliko sati nakon udisanja. Maksimalni terapeutski učinak razvija se samo nekoliko dana nakon primjene terapijskih doza inhaliranog budezonida, u prosjeku nakon 5-7 dana. Udisanje budezonida može spriječiti napad bronhijalne astme, ali ne ublažava akutni bronhospazam.

Apsorpcija je niska. Nakon udisanja 20-25% doseže male bronhije, dio doze koja ulazi u gastrointestinalni trakt (GIT) apsorbira se i gotovo u potpunosti (90%) prolazi kroz biotransformaciju u jetri u neaktivne metabolite. Sistemska bioraspoloživost budezonida iznosi 38% uzete doze, a 1/6 ove vrijednosti nastaje gutanjem dijela lijeka. Vrijeme početka maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi je 15-45 minuta nakon udisanja. Komunikacija s proteinima plazme - 88%. Volumen raspodjele budezonida je približno 3 L / kg. Ima visoki sistemski klirens - 84 l / h. Pola zivota

2,8 sata, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je 0,01 mmol / l. Izlučuje se kroz crijeva u obliku metabolita - 10%, putem bubrega - 70%

Bronhijalna astma (BA), koja zahtijeva terapiju održavanja s GCS-om; kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB)

Preosjetljivost na komponente lijeka, djeca mlađa od 16 godina.

Često (> 1/100): kašalj, suhoća usta, promuklost, disfonija, iritacija usne sluznice i ždrijela, kandidalni stomatitis, suhoća sluznice ždrijela, glavobolja, mučnina. Rijetko (

Budezonid nativni, 0,25 mg / ml, otopina za inhalaciju, 2 ml, 10 kom.

Upute za budesonide

Sastav

Način primjene i doziranje

Udisanje.

Doziranje lijeka budezonid-nativ treba biti individualizirano. Početna doza za odrasle za liječenje bronhijalne astme i KOPB iznosi 1-2 mg / dan. Doza održavanja je 0,5-4 mg / dan.

Nakon primanja učinka, doza se smanjuje na minimalnu učinkovitu dozu potrebnu za održavanje stabilnog stanja. U nekim slučajevima, u bolesnika kod kojih je potrebno postići brzi terapijski učinak, doze lijeka mogu se povećati.

Ako je pacijent uzimao oralne kortikosteroide, prelazak na liječenje matičnim Budezonidom treba provesti u stabilnom zdravstvenom stanju pacijenta, inhalacije i oralni kortikosteroidi kombiniraju se 10-14 dana.

Unutar 10 dana preporučuje se uzimanje visokih doza budezonida nativnog tijekom uzimanja oralnih kortikosteroida u odabranoj dozi. U budućnosti, dozu oralnih kortikosteroida treba postupno smanjivati ​​(na primjer, 2,5 mg prednizolona) na najnižu moguću razinu. U mnogim je slučajevima moguće potpuno prestati uzimati oralne kortikosteroide. Nema podataka o primjeni budezonida u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili oštećenom funkcijom jetre. Budući da se izlučivanje budezonida događa zbog biotransformacije u jetri, može se očekivati ​​povećanje trajanja djelovanja lijeka u bolesnika s teškom cirozom jetre. Kada se propisuje bolesnicima s cirozom jetre, potrebno je pažljivije praćenje.

Djeca starija od 16 godina - početna doza od 0,25-0,5 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 1 mg / dan. Doza održavanja je 0,25-2 mg / dan.

Lijek se koristi s raspršivačem. Bočica sadrži 1 pojedinačnu dozu.

Upute za korištenje

Otvorite bocu s lijekom. Napunite raspršivač kroz gornji otvor potrebnom količinom lijeka. Nebulizirajte u skladu s uputama za vrstu raspršivača.

Količina otopine budezonida isporučena u pluća pacijenta pomoću raspršivača je promjenjiva i ovisi o nekoliko čimbenika, uključujući sljedeće:

- razina punjenja komore;

- tehničke karakteristike raspršivača;

- omjer volumena tijekom inspiracije / izdisaja i oseke oseke zraka pacijenta;

- pomoću usnika ili maske.

1. Nakon svakog udisanja isperite usta vodom.

2. Ako pacijent koristi masku, trebao bi biti siguran da maska ​​dobro leži na licu tijekom udisanja. Oprati lice nakon udisanja.

Komoru raspršivača treba očistiti nakon svake upotrebe..

Komora za raspršivač i usnik ili maska ​​isperu se toplom vodom, blagim deterdžentom ili prema uputama proizvođača.

Obrazac za puštanje

Otopina za inhaliranje, 0,25 mg / ml, 0,5 mg / ml. 2 ml u bočicama od bočica drote ili narančastog stakla, zatvorenih gumenim čepovima, savijenim aluminijskim čepovima. 10 sp. u kutiji od kartona.

Budezonid-porijeklom

Budezonid-nativni: upute za uporabu i pregledi

Latinski naziv: Budesonid-nativ

ATX kod: R03BA02

Aktivni sastojak: budezonid (budezonid)

Proizvođač: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Rusija), LLC Nativa (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 200 rubalja.

Izvorni budezonid - glukokortikosteroid (GCS) za lokalnu upotrebu.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku otopine za inhalaciju: bezbojna ili blago žućkasta tekućina, moguća je lagana opalescencija (po 2 ml u bezbojnim staklenim bočicama, 10 bočica zajedno s uputama za uporabu Budezonida-nativa stavlja se u kartonsku kutiju).

Sastav otopine od 1 ml:

• aktivna tvar: budezonid - 0,25 ili 0,5 mg;
• pomoćne komponente: propilen glikol, dinatrijum edetat (Trilon B), jantarna kiselina, makrogol 400 (polietilen oksid-400), metil parahidroksibenzoat (nipagin), pročišćena voda.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Budezonid je sintetički GCS koji djeluje antialergijski, protuupalno i imunosupresivno na bronhije.

U in vitro istraživanju provedenom na životinjskim modelima, budezonid je pokazao 200 puta veći afinitet prema glukokortikoidnim receptorima i 1000 puta izraženiji protuupalni učinak od kortizola.

Native iz budezonida povećava stvaranje lipomodulina (inhibitor fosfolipaze A), inhibira oslobađanje arahidonske kiseline i suzbija sintezu njegovih metaboličkih produkata [prostaglandini (Pg) i ciklički endoperoksidi], inhibira migraciju makrofaga i oslobađanje upalnih medijatora iz mastocita, smanjuje proizvodnju citokina sprječava marginalno nakupljanje neutrofila, smanjuje stvaranje tvari kemotaksija i intenzitet infiltracijskih procesa.

Budezonid povećava broj "aktivnih" β-adrenergičnih receptora. Normalizira reakciju bronha na bronhodilatatore, što smanjuje učestalost njihove upotrebe. Poboljšava mukocilijarni transport. Smanjuje stvaranje sluzi i stvaranje ispljuvka, edem bronhijalne sluznice i hiperreaktivnost dišnih putova, čime se smanjuje težina simptoma bronhijalne astme, učestalost pogoršanja bolesti i učestalost nuspojava u usporedbi s primjenom sistemskog GCS-a.

Native budezonid ne pokazuje mineralokortikosteroidno djelovanje, dobro se podnosi duljom primjenom. U terapijskim dozama nema gotovo nikakav sistemski učinak.

Poboljšanje funkcije pluća zabilježeno je nekoliko sati nakon udisanja jedne doze. Maksimalni terapeutski učinak razvija se unutar 1-2 tjedna, u nekih bolesnika - nakon 4-6 tjedana.

U usporedbi s prednizonom od 10 mg, budezonid u preporučenim dozama značajno manje utječe na funkciju nadbubrežne žlijezde.

Farmakokinetika

• apsorpcija: nakon udisanja apsorbira se samo ⅓ dio budezonida koji je ušao u alveole, ostatak se taloži na sluznici orofarinksa i proguta. Bioraspoloživost je 15% ukupne doze, 40–70% isporučene doze. Maksimalna koncentracija u plazmi (C_maks) zabilježen je 30 minuta nakon udisanja;
• raspodjela: budezonid se veže na proteine ​​plazme za 85–90%. Praktički nema nikakve veze s globulinom koji veže kortikosteroide. Prodire u majčino mlijeko. Volumen distribucije (V_d) je oko 3 l / kg;
• metabolizam: dio lijeka koji je ušao u gastrointestinalni trakt apsorbira se i gotovo u potpunosti (85–95%) metabolizira u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 uz stvaranje 6β-hidroksi-budezonida i 16α-hidroksi-prednizolonskih metabolita s niskom glukokortikosteroidnom aktivnošću (manje od 1% aktivnost budezonida);
• izlučivanje: izlučuje se fecesom i urinom u obliku metabolita / konjugata, mala količina lijeka izlučuje se nepromijenjena. Budezonid ima visok sistemski klirens (

1,2 l / min). Poluvrijeme (T_½) - 2-3,6 sata.

Farmakokinetika budezonida izravno je proporcionalna veličini primijenjene doze..

Nisu utvrđene razlike u karakteristikama nativnog budezonida u bolesnika različitog spola, dobi i rase.

Nema podataka o farmakokinetičkim parametrima budezonida u bolesnika s insuficijencijom jetre i bubrega. Kod bolesti jetre moguće je povećati trajanje prisutnosti lijeka u krvnoj plazmi. O dozi ovisi učinak budezonida na razinu kortizola u krvnoj plazmi i mokraći.

Indikacije za uporabu

• bronhijalna astma (BA), koja zahtijeva terapiju održavanja s GCS-om;
• kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB).

Kontraindikacije

Budezonid-nativna otopina za inhalaciju kontraindicirana je kod djece mlađe od 16 godina i kod svih bolesnika s preosjetljivošću na njegove sastojke.

Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s bakterijskim, virusnim i gljivičnim infekcijama dišnog sustava, aktivnim oblikom plućne tuberkuloze, cirozom jetre, kao i u trudnica i dojilja.

Budezonid-nativni, upute za uporabu: način i doziranje

Native otopina budezonida može se koristiti samo s raspršivačem.

Liječnik pojedinačno odabire optimalnu dnevnu dozu. Ako ne prelazi 1 mg, može se istodobno udisati potpuno. Veće doze treba podijeliti u 2 primjene.

Početne dnevne doze:

• odrasli pacijenti, uključujući starije osobe: 1-2 mg;
• adolescenti od 16 godina: 0,25-0,5 mg, ovisno o kliničkoj slici, doza se može povećati na 1 mg.

Dnevne doze održavanja:

• odrasli, uključujući starije bolesnike: 0,5-4 mg, u težim slučajevima doza se povećava;
• adolescenti od 16 godina: 0,25-2 mg.

Potrebni volumen otopine, ovisno o propisanoj dozi nativnog budezonida:

• doza 0,25 mg: lijek 0,25 mg / ml - 1 ml *;
• doza 0,5 mg: lijek 0,25 mg / ml - 2 ml;
• doza 0,75 mg: lijek 0,25 mg / ml - 3 ml;
• doza od 1 mg: lijek 0,25 mg / ml - 4 ml ili lijek 0,5 mg / ml - 2 ml;
• doza od 1,5 mg: lijek 0,5 mg / ml - 3 ml;
• doza 2 mg: lijek 0,5 mg / ml - 4 ml.

* Treba razrijediti s 0,9% otopinom natrijevog klorida do volumena od 2 ml.

Nakon postizanja potrebnog učinka, doza se svim bolesnicima smanjuje na minimalnu učinkovitu dozu, što omogućuje održavanje stabilnog stanja..

Suportivna skrb je poželjna u najnižoj učinkovitoj dozi.

Ako je potrebno postići dodatni terapijski učinak, umjesto kombinacije s oralnim kortikosteroidima, može se preporučiti povećanje dnevne doze nativnog budezonida (do 1 mg), jer je u ovom slučaju rizik od sistemskih učinaka manji.

Prilikom prebacivanja pacijenta na matični budezonid za inhalaciju iz oralnih kortikosteroida, potonje treba otkazati tijekom razdoblja stabilnog stanja. Tijekom prvih 10 dana, budesonide-native se propisuje u visokoj dozi istovremeno s oralnim kortikosteroidima u uobičajenoj dozi. Tijekom sljedećih mjesec dana, doza GCS-a postupno se smanjuje (na primjer, 2,5 mg prednizolona ili njegovog analoga) na minimalno učinkovitu. U mnogim se slučajevima GCS može potpuno napustiti.

Upute za uporabu lijeka

Native otopinu budezonida treba primijeniti pomoću raspršivača opremljenog usnikom i posebnom maskom. Nebulizator je povezan s kompresorom kako bi stvorio potreban protok zraka (u rasponu od 5 do 80 l / min). Njegov volumen punjenja trebao bi biti 2-4 ml.

Pravila za uporabu lijeka:

1. Otvorite bocu s otopinom.
2. Kroz gornju rupu napunite raspršivač potrebnom količinom lijeka.
3. Udisanje izvršite u skladu s uputama za raspršivač. Kad upotrebljavate masku, pri udisanju pripazite da maska ​​priliježe uz lice. Kada se udiše, lijek ulazi u pluća, pa je važno mirno i ravnomjerno udisati kroz usnik..
4. Otvorenu bočicu čuvajte na tamnom mjestu ne više od 12 sati.
5. Nakon svake uporabe očistite komoru za raspršivač i usnik ili masku blagim deterdžentom i toplom vodom u skladu s preporukama proizvođača..
6. Nakon uporabe dobro isperite i osušite raspršivač spajanjem komore na kompresor ili ulazni ventil za zrak.

• prije uporabe pažljivo pročitajte upute za uporabu napuhanog buzezonida i raspršivača;
• otopina budezonida razrijeđena s 0,9% otopinom natrijevog klorida, čuvati ne više od 30 minuta;
• nakon udisanja isperite usta vodom kako biste smanjili rizik od razvoja orofaringealne kandidijaze;
• nakon udisanja isperite lice vodom kako biste izbjegli iritaciju kože;
• redovito čistite raspršivač u skladu s njegovim uputama za uporabu.

Nuspojave

Na dijelu različitih organa i sustava tijela mogu se pojaviti sljedeće nuspojave (prema učestalosti pojavljivanja klasificirane su na sljedeći način: često - od ≥ 1/100 do 1/10 000 do

Budezonid

Sastav

Svaka doza Budesonide Easyhalera sadrži:

• 200 mcg budezonida kao aktivnog sastojka;
• 7,8 mg laktoze monohidrata kao pomoćna tvar.

Obrazac za puštanje

Lijek dolazi u obliku homogenog praha za inhaliranje čija boja može varirati od bijele do gotovo bijele. Svaka doza praška sadrži 200 mcg budezonida. Jedno pakiranje budezonida dizajnirano je za 200 doza.

Svako pakiranje lijeka upotpunjeno je inhalatorom od polimernog materijala. Na dijelu za doziranje nalazi se čep s bravicom, na prednjem dijelu natpis "Easyhaler", na bočnom dijelu brojač preostalih doza lijeka.

farmakološki učinak

Lijek pripada farmakoterapijskoj skupini "Lokalni glukokortikosteroidi" i hormonski je lijek koji se koristi za liječenje i prevenciju bronhijalne astme.

Terapijski učinak lijeka posljedica je aktivnosti budezonida, koji je uključen u njegov sastav kao djelatna tvar, koja je sintetski analog hormona kortizola (hidrokortizon) koji proizvodi nadbubrežna kora, a koji je odgovoran za regulaciju metabolizma ugljikohidrata i minerala u tijelu..

Kad uđe u tijelo, budezonid:

• ima glukokortikoidni učinak;
• ublažava simptome upale;
• uklanja manifestacije alergijskih reakcija.

Pri udisanju, izraženi klinički učinak razvija se do petog do sedmog dana terapije.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Budezonid spada u kategoriju nehalogeniranih glukokortikosteroida. Kada se lokalno primjenjuje, ublažava simptome upale sluznice respiratornog trakta.

Poboljšanje stanja bolesnika koji pate od bronhijalne astme može se primijetiti već 24 sata nakon prvog udisanja lijeka. Međutim, potrebno je nekoliko tjedana kontinuirane terapije da bi se postigao maksimalan učinak..

Mehanizam djelovanja glukokortikosteroida na upalni proces kod bronhijalne astme nije precizno proučen. Studije su pokazale da budezonid izaziva niz inhibitornih učinaka na stanice (uključujući eozinofilne granulocite, limfocite, makrofagocite, mastocite i neutrofilne granulocite), kao i na medijatore koji su uključeni u razvoj upale dišnih putova alergijske i nealergijske prirode (uključujući citokine)., leukotrieni, eikozanoidi i histamin).

Budezonid ima izraženu glukokortikoidnu i slabo izraženu mineralokortikoidnu aktivnost. Standardna ispitivanja in vitro, kao i ispitivanja provedena na pokusnim životinjama, dovela su do zaključka da je afinitet (afinitet) tvari za određene glukokortikoidne receptore 200 puta veći od afiniteta za kortizol.

Što se tiče lokalnog protuupalnog učinka budezonida, on je tisuću puta veći od protuupalnog učinka kortizola. Studije na životinjama također su pokazale da sistemska aktivnost budezonida s potkožnom primjenom lijeka premašuje sistemsku aktivnost kortizola za 40 puta, a oralnom primjenom - 25 puta.

Kad uđe u tijelo, budezonid:

• povećava proizvodnju proteina lipokortina, koji je inhibitor enzimske aktivnosti fosfolipaze A2;
• inhibira oslobađanje arahidonske kiseline i potiskuje sintezu produkata njenog metabolizma (prostaglandini i ciklični endoperoksidi);
• sprječava marginalno nakupljanje neutrofilnih granulocita;
• inhibira izlučivanje tekućine i proteina u žarište upale;
• smanjuje proizvodnju citokina;
• inhibira migraciju makrofagocita;
• pomaže smanjiti intenzitet procesa infiltracije i granulacije;
• smanjuje intenzitet stvaranja tvari kemotaksije, odnosno migraciju leukocita u žarište upale (upravo to svojstvo objašnjava učinkovitost korištenja budezonida u takozvanim „kasnim“ alergijskim reakcijama);
• sprječava oslobađanje iz visoko specijaliziranih imunoloških stanica vezivnog tkiva uključenog u adaptivni imunitet (tzv. mastociti), posrednici upalnog procesa;
• smanjuje osjetljivost perifernih tkiva na histamin i serotonin, istovremeno povećavajući osjetljivost na adrenalin;
• povećava broj aktivnih beta-adrenergičnih receptora;
• pomaže u obnavljanju tjelesnog odgovora na beta-adrenergične bronhodilatacijske lijekove nakon duljeg liječenja njima;
• smanjuje propusnost tkivnih barijera i krvožilnih zidova;
• inhibira proliferaciju vezivnog tkiva u žarištu upale;
• pomaže stabilizirati stanične membrane;
• sprječava stvaranje slobodnih radikala u žarištu upale i inhibira procese oksidativne razgradnje lipida pod njihovim utjecajem.

U ovom slučaju, tvar se odlikuje dobrom podnošljivošću (čak i kod dulje uporabe), nema ISS aktivnost i ne izaziva resorpcijske učinke.

Budezonid karakterizira sposobnost brzog apsorbiranja iz pluća, želuca i crijevnog trakta, što je određeno njegovim izraženim lipofilnim svojstvima i dobrom propusnošću tkiva.

Nakon uvođenja u nosnu šupljinu u vrlo malim količinama, apsorbira se iz sluznice nosne šupljine (samo petina tvari ulazi u sustavnu cirkulaciju).

Nakon upotrebe budezonida za inhalaciju, otprilike jedna četvrtina pojedinačne doze tvari uđe u alveole.

Otprilike 90% doze budezonida koja je ušla u želudac i crijevni trakt potpuno je uništen enzimskim sustavom citokroma P450 već tijekom "prvog prolaska" kroz jetru, što je popraćeno stvaranjem dva glavna neaktivna metabolita (njihova aktivnost je manja od 0,01 aktivnosti matične tvari).

U malim količinama budezonid se metabolizira u krvnom serumu i u plućima. Indeks bioraspoloživosti tvari koja ulazi u želudac i crijeva iznosi 10%. Što se tiče budezonida u alveolama, apsorbira se oko 25 do 30% njegove količine.

Maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi opaža se otprilike 15-45 minuta nakon postupka inhalacije ili ubrizgavanja lijeka u nosnu šupljinu..

Indeks vezivanja budezonida s proteinima plazme albuminom je 85-95%. Procjenjuje se da je sistemski klirens lijeka, odnosno volumen očišćene plazme iz njega određeno vrijeme tijekom prolaska kroz bubrege, vrlo visok (84 litre na sat).

Poluvrijeme (poluvrijeme) je nešto manje od tri sata (približno 2,8 sata). Tvar se izlučuje uglavnom urinom i izmetom u obliku konjugiranih i nekonjugiranih metabolita (dijelom - zajedno sa žuči u obliku metabolita).

Poluvrijeme u plazmi u djece obično je reda veličine niže nego u odraslih pacijenata. U odraslih bolesnika s patologijama jetre može se povećati bioraspoloživost budezonida.

Nakon oralne primjene, vrijednosti najviše koncentracije Cmax u plazmi i vrijeme postizanja maksimalne koncentracije nakon doze lijeka Tmax mogu varirati. Dakle, pokazatelj Tmax u različitim kategorijama pacijenata može se kretati od 30 do 600 minuta.

Pokazatelj sistemske dostupnosti tvari nakon jedne doze također karakterizira varijabilnost: na primjer, u bolesnika kojima je dijagnosticiran granulomatozni enteritis (Crohnova bolest), više je nego dvostruko u odnosu na skupinu zdravih dobrovoljaca.

Dakle, u bolesnika s granulomatoznim enteritisom to je 21%, a u zdravih dobrovoljaca - samo 9%. Međutim, nakon uzimanja ponovljenih doza budezonida u ispitanika iz druge skupine, približava se vrijednosti pokazatelja u prvoj skupini..

Indikacije za uporabu

Budezonid je indiciran za pacijente s dijagnozom:

• bronhijalna astma (i u blagom i umjerenom i teškom obliku);
• kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB).

Kontraindikacije

Kontraindikacije na recept lijeka su:

• individualna preosjetljivost na budezonid;
• dob djeteta do šest godina;
• netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak laktaze (to je zbog činjenice da lijek sadrži laktozu kao pomoćni sastojak).

S oprezom, budezonid se propisuje bolesnicima sa:

• plućna tuberkuloza;
• ciroza jetre;
• respiratorne infekcije gljivičnog, bakterijskog i virusnog podrijetla;
• glaukom;
• hipotireoza;
• osteoporoza.

Nuspojave

Liječenje inhalacijskim budezonidom u nekim slučajevima može uzrokovati razvoj kandidozne infekcije orofarinksa. Iskustvo s primjenom lijeka pokazuje da se simptomi kandidijaze javljaju puno rjeđe ako se postupak inhalacije provodi prije jela, a nakon njega temeljito isperite usnu šupljinu.

Ako unatoč tome nije bilo moguće izbjeći kandidnu infekciju, nije potrebno zaustaviti liječenje inhalacijom, ali se pacijentu dodatno propisuje djelotvornost protiv Candide spp. lokalni antifungalni lijekovi.

Kao i većina drugih inhalacijskih glukokortikosteroida, i budezonid može izazvati razvoj sistemskih nuspojava, uključujući:

• kršenje normalne aktivnosti nadbubrežnih žlijezda;
• smanjena stopa rasta djece i adolescenata;
• smanjenje mineralne gustoće kostiju;
• razvoj mrene i glaukoma;
• povećana osjetljivost na razne vrste zaraznih bolesti;
• oslabljena sposobnost prilagodbe stresnim situacijama.

Međutim, treba imati na umu da je vjerojatnost takvih nuspojava na uzimanje lijeka u obliku inhalacije mnogo manja nego kod lijekova namijenjenih oralnoj primjeni..

Kao punilo za pripravak Budesonide Easyhaler koristi se laktoza koja sadrži malu količinu mliječnih bjelančevina i koja može izazvati alergijske reakcije u bolesnika s netolerancijom.

Moguće negativne posljedice uzimanja budezonida raspoređene su prema učestalosti njihovog razvoja. Najčešće reakcije uključuju promuklost, kašalj, simptome iritacije orofaringusa i poteškoće s gutanjem.

Rijetko se mogu pojaviti reakcije preosjetljivosti, uključujući kožne osipe, kontaktni dermatitis, urtikariju, angioedem i anafilaktički šok.

Endokrini sustav u rijetkim slučajevima reagira na prijem budezonida s hipo - ili hiperkortizmom, odnosno smanjenjem ili povećanjem proizvodnje nadbubrežnih hormona. U izuzetno rijetkim slučajevima funkcija nadbubrežne žlijezde može biti suzbijena.

Također, vjerojatnost razvoja mentalnih reakcija, koje se mogu izraziti u obliku depresivnih stanja, porastom razine agresivnosti, povećanom ekscitabilnošću, anksioznošću, pojavom raznih vrsta psihoza, promjenama u ponašanju kod djece, anksioznošću i povećanom motoričkom aktivnošću.

U izuzetno rijetkim slučajevima poremećaji živčanog sustava mogu se manifestirati kao pretjerana nervoza, razdražljivost i razne vrste poremećaja spavanja.

Osim toga, u rijetkim slučajevima moguće je:

• pojava simptoma bronhospazma;
• pojava simptoma oštećenja kože i potkožnog tkiva, koji se izražavaju u obliku urtikarije, dermatitisa, eritema, hematoma, angioedema itd.;
• usporavanje rasta.

U izuzetno rijetkim slučajevima, očne bolesti i smanjena gustoća kostiju.

Budezonid: upute za uporabu i režim doziranja

Budezonid je namijenjen inhalacijskoj uporabi. Preporučuje se redovito uzimanje kako bi se osigurao optimalan odgovor na terapiju lijekovima..

Pri prelasku na uporabu Easyhaler Budesonide-a s drugih sredstava za inhaliranje, režim liječenja odabire se pojedinačno, na temelju karakteristika tijeka bolesti. Istodobno, pozornost se poklanja i značajkama prethodno propisanih lijekova, režimima liječenja i načinu primjene lijeka..

Početna doza se također prilagođava težini ili razini kontrole bolesti. Vidljivi terapijski učinak bilježi se, u pravilu, nekoliko dana nakon početka liječenja, a maksimum doseže nekoliko tjedana nakon prvog uzimanja lijeka.

Doza budezonida prilagođava se dok se ne postigne potpuna kontrola bolesti, nakon čega se postupno smanjuje na minimum, pri čemu će se održavati učinkovita kontrola tijekom bronhijalne astme.

Početna doza budezonida izračunava se na sljedeći način:

• 200-400 mcg dnevno - za odrasle pacijente kojima je dijagnosticirana blaga bronhijalna astma (ne viša od stadija 2), uključujući starije osobe i adolescente starije od dvanaest godina (prema liječničkim indikacijama dopušteno je povećanje doze na 800 mcg dnevno) ;
• 200-400 mcg dnevno - za djecu u dobi od šest do dvanaest godina (prema indikacijama liječnika dopušteno je povećanje doze na 800 mcg dnevno);
• do 1600 mcg dnevno - za odrasle pacijente kojima je dijagnosticirana umjerena i teška bronhijalna astma (3. i 4. stupanj).

Doza tijekom terapije održavanja odabire se na temelju težine bolesti i kliničkog odgovora na liječenje propisano za pacijenta. Nakon postizanja kontrole nad astmom, doza se smanjuje na najmanju dopuštenu, čime se održava željeni klinički učinak.

Kada se dozira lijek dva puta dnevno, pojedinačna doza održavanja je od 200 do 400 mcg za odrasle pacijente s dijagnozom blage bronhijalne astme (ne viši od stadija 2), uključujući starije ljude i adolescente starije od dvanaest godina.

Prema indikacijama liječnika, tijekom razdoblja pogoršanja bolesti, dopušteno je povećati dnevnu dozu lijeka na 1600 mcg dnevno. Podijeljen je u dvije doze i smanjen nakon stabilizacije stanja pacijenta..

Režim doziranja lijeka jednom dnevno prilikom propisivanja terapije održavanja uključuje upotrebu odraslih pacijenata s dijagnozom blage bronhijalne astme (ne više od 2. faze), uključujući starije ljude i adolescente starije od dvanaest godina:

• 200-400 mcg jednom dnevno ako prethodno nisu uzimali glukokortikosteroidne lijekove;
• do 800 mcg jednom dnevno, ako je tijek bolesti prethodno kontroliran glukokortikosteroidnim inhalacijskim lijekovima propisanim za primjenu dva puta dnevno.

Djeca od šest do dvanaest godina s dijagnozom "bronhijalna astma u blagom do umjereno teškom obliku" propisana su kao dnevna doza za održavanje od 200 do 400 mcg budezonida ako:

• pacijenti iz ove kategorije nisu prethodno primali steroidnu terapiju;
• inhalacijski glukokortikosteroidni lijekovi prethodno propisani za uzimanje dva puta dnevno omogućili su potpuno držanje tijeka bolesti pod kontrolom.

Nakon prebacivanja pacijenta na jednu dnevnu dozu koja varira od 200 do 400 mcg, doza se smanjuje na najmanju moguću mjeru, pri čemu će se održati učinkovita kontrola tijekom tijeka bolesti.

Smatra se optimalnim uzimati lijek jednom dnevno u isto vrijeme navečer. Važno je da je istodobno redovito..

Do danas nema dovoljno podataka za razvijanje optimalne sheme za prebacivanje pacijenata koji prethodno nisu prošli tečaj inhalacijske terapije glukokortikosteroidnim lijekovima u Easyhaler Budesonide jednom dnevno..

Uz pogoršanje tijeka bolesti i pogoršanje stanja pacijenta, uzimanje lijeka jednom dnevno, uputa preporučuje udvostručavanje dnevne doze prenošenjem pacijenta na inhalaciju dva puta dnevno uz održavanje prethodno utvrđene pojedinačne doze.

Istodobno, pacijentima se preporučuje da se odmah jave svom liječniku..

Također, pacijentima se savjetuje da stalno imaju pri ruci bronhodilatatore kratkog djelovanja koji su namijenjeni ublažavanju simptoma akutnih napada bronhijalne astme..

Za bolesnike s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (KOPB), doza budezonida odabire se pojedinačno na temelju težine bolesti. Početna doza, koja se preporučuje uputama lijeka, iznosi od 100 do 400 mcg tvari dva puta dnevno.

Doza koja se najviše tolerira je 800 mcg budezonida dva puta dnevno.

Predozirati

Incidencija akutnih toksičnih reakcija na budezonid okarakterizirana je kao rijetka. Dugotrajna primjena visokih doza lijeka može izazvati razvoj sistemskih reakcija na glukokortikosteroidne lijekove, uključujući:

• povećana osjetljivost na razne vrste infekcija;
• pojava simptoma hiper- ili hipokorticizma;
• suzbijanje normalne funkcije nadbubrežne žlijezde.

U rijetkim slučajevima pacijent može započeti proces atrofije kore nadbubrežne žlijezde..

Kada se pojave simptomi akutnog predoziranja, nije potreban poseban tretman. Liječenje budezonidom nastavlja se korištenjem terapijskih doza preporučenih za kontrolu tijeka bolesti..

U pravilu je potrebno nekoliko dana da se obnovi funkcija hipotalamusa, hipofize i kore nadbubrežne žlijezde..

U stresnim situacijama, preventivna mjera može biti potrebna sistemska primjena glukokortikosteroida (na primjer, velike doze hidrokortizona).

Pacijenti koji pokazuju simptome atrofije kore nadbubrežne žlijezde klasificirani su kao ovisni o steroidima i, dok se njihovo stanje potpuno ne stabilizira, prelaze na odgovarajuću potpornu terapiju sustavnim glukokortikosteroidima.

Interakcija

Istodobna primjena s budezonidom lijekova koji djeluju u interakciji s izoenzimima sustava citokroma P450 3A4, uključujući itrakonazol, ketokonazol, nelfinavir, etinil estradiol itd., Dovodi do poremećaja metaboličke transformacije budezonida i izaziva povećanje njegove koncentracije u plazmi.

Kratkotrajnim liječenjem budezonidom (ne više od 1-2 tjedna), takva promjena koncentracije u plazmi uopće nije značajna. Međutim, ako je potreban dugi kurs liječenja, on se mora uzeti u obzir bez ikakvog neuspjeha..

Zbog nedostatka podataka o osiguravanju potrebne doze u takvim slučajevima, ne preporučuje se kombiniranje gore navedenih lijekova. Ako se unatoč tome takva kombinacija nikako ne može izbjeći, između doza lijekova podnose što je moguće duže intervale, a doza budezonida se smanjuje.

Učinkovitost sistemskih glukokortikosteroidnih lijekova značajno se smanjuje kada se propisuju u kombinaciji s lijekovima koji induciraju mikrosomske oksidacijske procese (na primjer, fenobarbital ili rifampicin).

Učinak budezonida pojačava se kada se daje u kombinaciji s anaboličkim steroidom Metandrostenoloneom ili estrogenim lijekovima.

Povećanje koncentracije budezonida zabilježeno je u žena koje su također uzimale estrogene i steroidne kontraceptive tijekom razdoblja liječenja ovim lijekom. Istodobno, nije bilo učinka kombinacije tvari s malim dozama kombiniranih oralnih kontraceptiva..

Zbog vjerojatnosti suzbijanja nadbubrežne funkcije, test proveden za otkrivanje hipofizne insuficijencije i sugerirajući stimulaciju adrenokortikotropnog hormona može dati lažne rezultate.

Uvjeti prodaje

Lijek je klasificiran kao lijek na recept.

Uvjeti skladištenja

Budezonid čuvajte izvan dohvata djece, zaštićen od svjetlosti i vlage. Optimalni temperaturni režim - ne više od 30 ° C..

Rok trajanja

U originalnom pakiranju uporabljiv je 3 godine. Nakon otvaranja aluminijske vrećice, prah treba upotrijebiti u roku od šest mjeseci.

Nakon tog razdoblja, uporaba lijeka je zabranjena..

posebne upute

S obzirom na činjenicu da tijekom uzimanja glukokortikosteroida postoji rizik od zastoja u rastu kod dječjih i adolescentnih bolesnika, rast pacijenata treba držati pod stalnom kontrolom..

Ako se primijeti zastoj u rastu, režim liječenja se revidira kako bi se doza budezonida smanjila na najmanju moguću učinkovitost. Uz to, pacijentu se pokazuju konzultacije s dječjim pulmologom.

Lijek nije namijenjen liječenju bronhospazma ili astmatičnog statusa u akutnom obliku. Ova se stanja liječe prema preporukama liječnika..

Budući da je Budesonide Easyhaler profilaktičko sredstvo, potrebna je redovita primjena kako bi se postigao željeni klinički učinak (čak i ako nema simptoma astme). Također, ne biste trebali naglo prestati uzimati lijek..

Ako je potrebno bolesnike koji uzimaju oralne glukokortikosteroide prebaciti u inhalacijske oblike budezonida, daljnje liječenje uključuje imenovanje dodatnih terapijskih mjera.

Prije imenovanja visokih doza glukokortikosteroida za inhalaciju, koje se uzimaju dva puta dnevno, tijek bolesnikove bolesti mora se stabilizirati.

Što se tiče inhalacija, provode se kao dodatak uobičajenoj dozi održavanja sistemskih glukokortikosteroida..

Nakon desetak dana počinju prestajati uzimati sistemske glukokortikosteroide postupnim smanjivanjem dnevne doze na najnižu moguću razinu. U nekim slučajevima nije isključena potpuna zamjena oralnih glukokortikosteroida inhalacijskim lijekom.

Pri prelasku na inhalacijske lijekove, pacijenti s disfunkcijom kore nadbubrežne žlijezde, kao i tijekom razdoblja povećanog stresa (na primjer, ako je potrebno izvršiti operativni zahvat, zaraznu bolest, pogoršanje astme itd.), Mogu zahtijevati dodatnu primjenu glukokortikosteroida sistemskog djelovanja.

To se također odnosi na pacijente koji su se dugo liječili visokim dozama glukokortikosteroida za inhalaciju..

Pri prelasku s oralnih glukokortikosteroida na inhalacijske lijekove, pacijent može pokazivati ​​simptome koji su prethodno bili suzbijeni zbog imenovanja sistemske terapije glukokortikosteroidima. Ti simptomi uključuju:

• bol u mišićima;
• rinitis alergijske prirode porijekla;
• bol u zglobovima;
• ekcem.

Kako bi se zaustavili ti simptomi, pacijentu se dodatno propisuju određene metode liječenja..

Nakon otkazivanja sistemske terapije glukokortikosteroidima, također nije isključena pojava znakova opće slabosti koji nastaju iako je respiratorna funkcija ne samo očuvana, već u nekim slučajevima čak i poboljšana.

U takvim se situacijama nastavlja s inhalacijskim liječenjem i prekidaju se oralni glukokortikosteroidi, usprkos prisutnosti kliničkih indikacija za otkazivanje udisanja budezonida (na primjer, simptomi koji ukazuju na insuficijenciju nadbubrežne žlijezde).

S razvojem simptoma takozvanog paradoksalnog bronhospazma, koji ponekad može biti popraćen inhalacijskom terapijom, inhalacijski bronhodilatatori s brzim djelovanjem odmah se koriste za njihovo ublažavanje..

Primjena budezonida prekida se, a pacijentu se propisuje pregled i, moguće, alternativne metode liječenja.

U slučajevima kada se epizode dispneje pojave unatoč pravilnoj kontroli liječenja, za njihovo zaustavljanje koristi se brzo djelujući bronhodilatator, a zatim se pregledava režim liječenja.

U nekim slučajevima, ako pacijent ne pokaže poboljšanje svog stanja ni uz imenovanje maksimalno dopuštenih doza budezonida za inhalaciju, terapija se nadopunjuje imenovanjem kratkog tečaja uz primjenu glukokortikosteroida sistemskog djelovanja.

Ponekad, osobito kod propisivanja većih doza lijeka, kao i ako je to potrebno za dugotrajno liječenje njime, mogu postojati sistemske posljedice uzimanja inhalacijskih glukokortikosteroidnih lijekova.

Te posljedice uključuju:

• sindrom hiperkortizolizma (Cushingov sindrom);
• promjena izgleda prema tipu cushinga, koju karakterizira pojava znakova tipične pretilosti s prekomjernim taloženjem masti na licu, smanjenjem volumena udova zbog atrofije mišića i pojave strija;
• suzbijanje nadbubrežne žlijezde;
• usporavanje rasta kod djece i adolescenata;
• glaukom;
• mrena;
• smanjena gustoća kostiju.

U izuzetno rijetkim slučajevima moguće su abnormalnosti u ponašanju i psihologiji, uključujući poremećaje spavanja, psihomotorne poremećaje (posebno hiperaktivnost), anksioznost, depresiju. Djeca mogu imati napade agresije.

Međutim, takve se posljedice nakon udisanja glukokortikosteroida smatraju mnogo manje vjerojatnima nego nakon uzimanja ovih lijekova na usta..

Ipak, kako bi se izbjegao njihov izgled, budezonid se propisuje u minimalnoj terapijskoj dozi, pri kojoj se bilježi potreban klinički učinak i može kontrolirati tijek bolesti..

U slučajevima kada primjena visokih doza inhaliranog budezonida ne kontrolira adekvatno bronhijalnu astmu, uz inhalaciju, bolesnicima se propisuje i kratki tijek liječenja glukokortikosteroidima sistemskog djelovanja.

U bolesnika s novootkrivenom kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću, započinjanje liječenja inhalacijskim glukokortikosteroidima može biti popraćeno povećanim rizikom od upale pluća..

Da bi se izbjegao razvoj oralne kandidijaze i promuklosti, pacijenti bi trebali temeljito isprati usta ili oprati zube nakon svakog postupka inhalacije. Liječenje kandidijaze usne šupljine uključuje lokalna antifungalna sredstva i ponekad privremeno povlačenje inhalacijskog glukokortikosteroida.

Pacijenti s poviješću ovisnosti o oralnim glukokortikosteroidima imaju tendenciju disfunkcije nadbubrežne žlijezde koja zahtijeva dulji oporavak..

Kada se prebace na inhalacijske glukokortikosteroide, rizik od pogoršanja funkcije nadbubrežne žlijezde traje dulje vrijeme, zbog čega pacijenti moraju neprestano podvrgavati kontroli funkcije "hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna kora".

Ako je pogoršanje tijeka bolesti povezano s oštećenjem dišnog trakta bakterijskom mikroflorom, daljnje liječenje nadopunjuje se imenovanjem antibiotika. Istodobno, često je potrebno primjereno povećanje doze inhalacijskih glukokortikosteroida i imenovanje sistemskih glukokortikosteroida..

Kao hitnu pomoć za ublažavanje simptoma akutnih astmatičnih napada, ako je potrebno, upotrijebite inhalacijske bronhodilatatore brzog djelovanja.

Prije početka liječenja lijekovima Budesonide Easyhaler, pacijenti s plućnom tuberkulozom (i aktivni i neaktivni) zahtijevaju dijagnostičke i specifične terapijske mjere kako bi se osigurala kontrola nad ovom bolešću.

Također, temeljit pregled, nadzor i specifično liječenje potrebni su za pacijente s zaraznim bolestima dišnog trakta gljivičnog, virusnog ili drugog podrijetla..

Njihova uporaba Budesonide Easyhalera dopuštena je samo u slučajevima kada se infekcije u potpunosti liječe.

Za stanja koja karakterizira povećana proizvodnja sluzi u dišnim putovima, potreban je kratki kurs oralnih glukokortikosteroida.

U bolesnika s ozbiljnom patologijom jetre, liječenje budesonidom može dovesti do usporavanja brzine eliminacije lijeka i, shodno tome, povećanja njegove sistemske bioraspoloživosti..

Također se mogu primijetiti različiti sistemski učinci, što pak zahtijeva stalno praćenje funkcije sustava "hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna kora".

Zabranjena je primjena budezonida u bolesnika sa sindromima intolerancije na laktozu, nedostatkom laktaze (Lapp sindrom) ili oštećenom apsorpcijom glukoze i galaktoze.

U slučajevima kada se određene neželjene reakcije razvijaju u pozadini uzimanja lijeka, sposobnost upravljanja automobilom i drugi mehanizmi mogu biti oslabljeni.